芊克

(Diltiazem Hydrochloride-Controlled Release Capsules),是百澳研发并拥有自主知识产权的心血管长效制剂,是国内心血管用药唯一的控释制剂和国内唯一有效预防心绞痛的药物。 主要作用:

★预防及治疗心绞痛
★抗高血压

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芊克

通用名称:盐酸地尔硫卓控释胶囊

 前言

第一章:消除误解

(1)地尔硫䓬发展历史

(2)来自北美早期研究的启发

(3)著名的NORDIL研究

(4)与ACEI的比较

(5)权威支持

第二章:控释技术介绍专题

(1)前言

(2)控释基础知识

(3)缓释、控释对比

(4)控释-芊克的优势

(5)关于崩解问题

(6)关于剂量问题

第三章: 温故知新

 第四章:芊克的其它应用

(1)地尔硫䓬在房颤控制心室率的应用

(2)地尔硫䓬在移植术后的

前言 - 让世界重新认识地尔硫䓬

 芊克  –  盐酸地尔硫䓬控释胶囊,是广东百澳药业有限公司经多年研发并拥有自主知识产权的心绞痛长效制剂,它采用了先进的微丸技术,其工艺已获得国家专利保护20年,是国家鼓励发展的技术。芊克是在盐酸地尔硫䓬治疗心绞痛卓越的效果的基础上增加了按时、匀速释放药物的功能(控释技术),从根本上解决了地尔硫䓬的主要缺陷问题(短效,生物利用度低),有部分人对控释不以为然,认为控释只是改善了地尔硫䓬,并不能成为降压药物,其实这是非常绝对的错误的理解,了解过地尔硫䓬的降压原理之后,就知道控释对于地尔硫䓬不只是改善,而是质的飞跃, 欧美发达国家都已经把地尔硫䓬控释胶囊作为不可缺少的最重要主流降压药物了,国内这方面还没有跟上步伐,接下来我们将会讲解控释的魅力所在。

 

第一章:消除误解

(1)地尔硫䓬发展历史

(2)来自北美早期研究的启发——来同为CCB的地尔硫䓬能用于降压吗?

研究目的:比较各种降压药物的降压疗效

入选对象:美国15个中心的1292例高血压病患者研究

结果:地尔硫䓬治疗较上述降压药物有着较高的降压有效率

(3)与ACEI能比较吗?

●扩张冠脉中大的输送血管和小的阻力血管 ●降低狭窄部位冠脉阻力

●解除冠脉痉挛 ●增加侧支循环 ●降低心脏前后负荷 ●降低心肌耗氧量

●逆转LVH优于利尿剂和β-B

芊克®与ACEI相媲美: 无论是降低血压,还是改善左室功能

(4)需要更多临床证据?著名的NORDIL研究  (The Nordic Diltiazem Study) 
大名鼎鼎的NORDIL研究:平均随访4.5年,入选瑞典、挪威1063个医疗中心共10881名患者,对地尔硫䓬及传统降压药——利尿剂/β阻制剂在预防高血压患者心血管事件的效果进行评价

(5)如果以上专业的实验还不能够改变陈旧的观点- 权威支持

2014JNC8(美国高血压指南)推荐地尔硫䓬为CCB降压代表药物 

2014年日本高血压学会高血压管理指南指出地尔硫䓬常用于高血压患者的降压治疗

    欧美在70年代也曾把地尔硫䓬只应用于抗心绞痛领域,但是当第二代缓释剂型在90年代的出现已经把观念改变过来了,于是出现了著名的NORIL实验,如果现在还认为地尔硫䓬只能应用于心绞痛疾病,那就是意识还是停留在欧美的70年代。这种观点必须摒除才能为广大患者提供利好。尊重事实,赶紧跟上时代的步伐。仅在降压效果方面去形容地尔硫䓬的优势并不能完全说服欧美发达国家的大众会把认同地尔硫䓬作为常用日常降压药,那么地尔硫䓬还有什么其它优势呢?这里就列列举一二:


 正确观念:最大程度的治疗并不是最佳治疗  (用适合稳定的降压药)

 错误观念:最大程度的治疗就是最佳治疗(用降压猛药)

为什么欧美会把地尔硫䓬缓释用作主流降压药?是因为地尔硫䓬降压快?还是因为地尔硫䓬降压猛?都不是,是因为地尔硫䓬最适合长期日常服用,主要原因:

 

一、地尔硫䓬降压最重要是胜在平稳,效果虽然不属于猛药,但是疗效足够应付一般的高血压。起效太快降压太猛易引发反射性心动过速、心悸和头痛等不良反应,长期服用对人体非常有害,所以除了急救需要猛药之外,日常服用还是应当以温和降压的药物为主;

 二、地尔硫䓬不良反应副作用是降压、抗心绞痛药物中最低的,安全性高是地尔硫䓬深受欧美人欢迎的一个重要因素; 

二、地尔硫䓬可以智能降压,不会对正常血压有影响,特别适合轻中度高血压,当这类患者用其它降压药,等血压降低之后,药物还在发作,还不停地继续降压,就容易造成患者由高血压变成低血压,走向了两个极端,对人体造成伤害,而地尔硫䓬不会出现这种情形;

 三、地尔硫䓬服用时间越长,效果越好,同时不会产生耐药性,很多降压药用的时间越长,疗效越差; 

四、不会加快心率,增加心脏负担,造成心肌缺血;保护心脏,保护肾脏; 

五、长期服用对血糖、血脂、尿酸等人体代谢指标无不良影响。与其它抗高血压药物比较, 地尔硫䓬显著改善胰岛素的敏感性;

 六、对各种类型心绞痛都有效果,伴有心绞痛的患者服用地尔硫䓬在治疗高血压的同时又能治疗心绞痛;没有心绞痛的高血压患者,服用地尔硫䓬又能预防心绞痛,因为地尔硫䓬不引起心肌缺血,不增加心脏负担,保护心脏,地尔硫䓬用途是多面手; 六、总的来说,欧美人重视的是长期的健康而不是看短暂一下子的效果,因此他们会选择地尔硫䓬。

 

 

(6)盐酸地尔硫䓬对肾和心脏的保护作用

  地尔硫䓬作为一种 CAS,除能降低外周血管阻力 ,使血压下降外 ,还具有多重肾脏效应 ,如增加肾血流量 (RBF)和肾小球滤过率 ( GFR) ,通过肾小管机制的利尿和利钠作用等起到肾脏保护作用。CAS的肾脏保护作用还包括减轻大分子物质对肾小球的损伤 ,清除氧自由基 ,减轻尿毒症患者肾小球硬化进程 ,降低细胞内钙浓度等机制 ,从而改善肾脏血液动力学和排泄功能。

消坦立

简介: 消坦立?乙酰半胱氨酸颗粒(Acetylcysteine Granules)在国内是由百澳首家独创,是防治呼吸道传染病良药,具有如下主要作用: ★强力祛痰(立即见效) ★改善呼吸 ★增强机体免疫系统功能 ★抗氧化

 详细产品知识,呼吸知识,专家问答,行业快讯等

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消坦立

通用名称:乙酰半胱氨酸颗粒

简介:

消坦立®乙酰半胱氨酸颗粒(Acetylcysteine Granules)在国内是防治呼吸道传染病良药,具有如下主要作用:

     ★强力祛痰(立即见效)
     ★改善呼吸
     ★增强机体免疫系统功能
     ★抗氧化

 

 

前言
消坦立简介

 

享誉全球,全球销量冠军药物:在欧美国家及发达地区如香港,台湾等,是家喻户晓的居家必备良药,   它就是“乙酰半胱氨酸颗粒(以下简称消坦立)”,在全球范围临床应用多年,被无数专家及医生认可及强烈推崇的药物,被证实是安全,高效,神奇的良药。

乙酰半胱氨酸进入中国时间较晚,但也被中国专家共同认可,于2014年进入万众瞩目的国家妇儿药品示范目录(由中华医学会、中国医师协会公布)

 

 

第一部分
消坦立的主要特点和优势

 

 

 

祛痰王

 

1.方便:无需吐痰,直接化痰

直接溶解痰液,解决儿童不会吐痰的难题

2.快速:5-10分钟起效 

祛痰速度(由快到慢):乙酰半胱氨酸颗粒>乙酰半胱氨酸其它剂型>其它祛痰西药>中药>食疗 

 3.安全:氨基酸类药物,食疗级的安全度

安全性可以和中药媲美,甚至比中药更安全,化学药中非常罕见。 

4.强力:多种先进的祛痰机制

效果强劲,而是是唯一对稀薄痰/白粘痰和黄脓痰均具有强力作用的祛痰药

 

 

 

1. 关于直接溶解痰液:

祛痰药物从机制分为直接祛痰药和间接祛痰药:消坦立是主要祛痰机制是直接溶解痰液,是属于直接祛痰药类,通过活跃的巯基断裂痰液分子(主要指黏蛋白二硫键),祛痰速度超快,效果超强,祛痰类型超多。绝大部分祛痰药都是通过稀释痰液等间接方法祛痰,效果差,速度慢。直接溶解痰液的好处不止是速度快,效果强,更重要的是,这种机制可以令人无需吐痰而化痰,这对于不会吐痰的儿童来说具有重大意义。

 

  

 

2. 祛痰速度 

 消坦立起效时间最快(5-10分钟)

主要祛痰剂 起效时间 血药峰值时间
乙酰半胱氨酸 5-10分钟 0.5-1小时
溴已新 30分钟以上 1小时
氨溴索 1小时 2-4小时
羧甲司坦 4小时 4小时以上

 ■ 起效时间快   起效时间较慢   起效时间慢 ■ 起效时间非常慢

 

乙酰半胱氨酸颗粒(消坦立)口服后迅速被吸收,原型药物代谢广泛,5-10分钟起效,达到最高血药浓度只需约30分钟(其它剂型略慢),而且分布快速、广泛。其它主要祛痰剂 则要至少1小时,有的甚至需要4小时以上。

乙酰半胱氨酸颗粒>乙酰半胱氨酸其它剂型>其它祛痰西药>中药>食疗

 

重要知识

祛痰追求的是快速,如果不能达到快速祛痰意义,那么祛痰药的意义就达到折扣,所以化药祛痰的速度优势是祛痰中药无法比拟的,消坦立又是化药祛痰中的佼佼者,加上安全性不亚于中药甚至高于中药,从这点来说,消坦立是祛痰药中首选,这个完全没有异议。

 

 

 

3. 祛痰效果强劲 

消坦立的五重祛痰方式(最先进最全面,其中直接溶解痰液机制在祛痰药中最具优势)

 

消坦立(NAC)祛痰效力数据:

● 体外实验发现:经NAC处理过的痰标本,粘稠度大大减低;即使37℃空气
室温下暴露1小时,痰液粘稠度也不会增加;
● NAC可减低各种肺部疾病分泌物的粘稠度,包括对脱氧核糖核酸酶无效的肺气肿患者的脓性分泌物;
● 研究发现:每1g干重痰含有140mg蛋白和68摩尔的二硫化物,证实NAC通过巯基 — 硫键的互换作用起到溶解痰液效果;
● NAC可以溶解所有类型的肺病产生的痰液,包括因非脓性肺气肿产生痰液,用DNA酶治疗无效的案例;
● 体外实验发现:NAC的粘痰溶解作用较生理盐水、表面活性剂以及酶都要强。


NAC是唯一对稀薄痰/白粘痰和黄脓痰均具有强力作用的祛痰药。


 

提示

颗粒剂型在祛痰中的优势 

痰是出现在气管及肺部,当患者服用颗粒剂经过喉咙至肺部的时候,药物已经开始发挥效果,所以消坦立(颗粒)祛痰的速度比其它口服剂型更要快,甚至比针剂还要快。颗粒在达到血药浓度峰值也比片剂和胶囊快,颗粒剂只需约半个小时,而片剂和胶囊则需1个小时或以上。 

4. 安全性高 

1. NAC是氨基酸类,所以安全性非常高。
2. NAC不但是氨基酸,而且是生成GSH的主要物质,而GSH是人体天然成份,所以NAC安全性非常高。
3. 消坦立(乙酰半胱氨酸颗粒)是颗粒剂型,服用比胶囊和片剂,针剂等剂型更安全,特别适合儿童服用。
4. 消坦立不含糖精、色素、添加剂,所有配料都是对人体有益无害。
5. 消坦立的安全系数在所有药品当中达到最高级别。


测试表明:NAC作为氨基酸类药物的安全性十分高,消坦立不含糖精、色素、添加剂加上本身是颗粒剂型,因此可长期服用对身体并无损害。


 
 

 

第二部分
消坦立在儿童用药的独特优势

 

儿童大爱

 

一、 剂型方面

乙酰半胱氨酸颗粒的剂型是颗粒,儿童特别婴儿不能吃胶囊和片剂,颗粒剂型是儿童最佳选择。

 二、用量方面: 消坦立包含儿童专属规格0.1g,方便儿童服用。 

 三、祛痰方面 

 (1)祛痰效果极好,速度快,令家长舒心。

 (2)直接溶解痰液,令儿童不需吐痰而化痰,非常适合儿童不会吐痰的情况。 

 四、辅助治疗方面:乙酰半胱氨酸颗粒可以增强儿童体质,减少患病机率,并与传统用药合用提高治病疗效。 

 五、安全性方面:乙酰半胱氨酸颗粒是氨基酸类,非常安全。而且乙酰半胱氨酸颗粒在体内生成人体天然和必需成份-谷胱甘肽,有增强体质,排铅等多种抗氧化作用,有病无病时都可以服用。因此副作用方面顾虑可以排除。

 六、辅料(工艺)方面:无糖精,无色素,无添加剂,安全服用,家长放心。 

 七、年龄阶段:从婴儿到六岁儿童、直至到老年人都可以服用乙酰半胱氨酸,覆盖所有年龄阶段人群。


 

 

 

 

第三部分
消坦立的其它特点


1. 呼吸科一线用药消坦立在呼吸科疾病不但能祛痰,而且能在一定程度上治疗多种呼吸科疾病,如支气管炎,鼻炎,COPD,IPF,尘肺等,常有病例连续服用消坦立1-3个月治疗多年支气管炎痊愈,煤矿工人坚持每天服用乙酰半胱氨酸颗粒没有尘肺,停止服用后而得了尘肺病;目前治疗COPD未有特效药,消坦立是其中一种少数对COPD有一定疗效的药物,可缓解COPD症状。

 

2. 没有其它抗氧化能力物质:消坦立是极少数能提升人体谷胱甘肽的祛痰药,谷胱甘肽是人体天然抗氧化成分,是世界上抗氧化超级强大的分子,而抗氧化能提高人体免疫力,增强体质,在治疗大部分疾病都能起到不同程度的帮助作用,所以消坦立不仅能祛痰,而且能提高人体免疫能力,辅助治疗多种疾病,这一点没有其它祛痰药能做到。各种抗氧化物质都不能与消坦立的抗氧化能力相比。

 

3. 联合常规用药提高治病疗效基于消坦立超级强大的抗氧化能力,因为在治疗大部分疾病的时候,医生可以用常规用药联合消坦立来治疗病人,疗效会得到大大的提升。

 

4.是美国FDA唯一批准治疗AAP(乙酰氨基酚)中毒的药物: 美国肝病研究学会 ( AASLD ) 2005年提出的急性肝衰竭处理意见 ,中华医学会感染病分会肝衰竭与人工肝学组与中华医学会肝病学分会重型肝病与人工肝学组联合提出的肝衰竭指南, 均把NAC作为对乙酰氨基酚中毒的主要药物,提示该药具有独特而明确作用。

【通 用 名】乙酰半胱氨酸颗粒

【成 分】本品每包含乙酰半胱氨酸0.1g/0.2g。辅料为蔗
糖、甘露醇、甜菊素、柠檬粉末香精
【适 应 症】适用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而又不
易咳出的患者
【用法用量】加少量温水溶解或直接口服。成人:一次
0.2g,一日3次;儿童:一次0.1g,一日2-4次
【禁 忌 】哮喘患者禁用
【注意事项】1.老年患者伴有严重呼吸功能不全者慎用
2.消化道溃疡患者应在医师指导下使用
【批准文号】国药准字H20030732

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   享誉全球,全球销量冠军药物:在欧美国家及发达地区如香港,台湾等,是家喻户晓的居家必备良药,   它就是“乙酰半胱氨酸颗粒(以下简称消坦立)”,在全球范围临床应用多年,被无数专家及医生认可及强烈推崇的药物,被证实是安全,高效,神奇的良药。 乙酰半胱氨酸进入中国时间较晚,但也被中国专家共同认可,于2014年进入万众瞩目的国家妇儿药品示范目录(由中华医学会、中国医师协会公布)

第一部分消坦立的主要特点和优势

1.方便:无需吐痰,直接化痰

直接溶解痰液,解决儿童不会吐痰的难题

2.快速:5-10分钟起效 

祛痰速度(由快到慢):乙酰半胱氨酸颗粒>乙酰半胱氨酸其它剂型>其它祛痰西药>中药>食疗

 3.安全:氨基酸类药物,食疗级的安全度

安全性可以和中药媲美,甚至比中药更安全,化学药中非常罕见。

4.强力:多种先进的祛痰机制

效果强劲,而是是唯一对稀薄痰/白粘痰和黄脓痰均具有强力作用的祛痰药

1. 关于直接溶解痰液:

祛痰药物从机制分为直接祛痰药和间接祛痰药:消坦立是主要祛痰机制是直接溶解痰液,是属于直接祛痰药类,通过活跃的巯基断裂痰液分子(主要指黏蛋白二硫键),祛痰速度超快,效果超强,祛痰类型超多。绝大部分祛痰药都是通过稀释痰液等间接方法祛痰,效果差,速度慢。直接溶解痰液的好处不止是速度快,效果强,更重要的是,这种机制可以令人无需吐痰而化痰,这对于不会吐痰的儿童来说具有重大意义。

2. 祛痰速度

乙酰半胱氨酸颗粒(消坦立)口服后迅速被吸收,原型药物代谢广泛,5-10分钟起效,达到最高血药浓度只需约30分钟(其它剂型略慢),而且分布快速、广泛。其它主要祛痰剂 则要至少1小时,有的甚至需要4小时以上。
祛痰追求的是快速,如果不能达到快速祛痰意义,那么祛痰药的意义就达到折扣,所以化药祛痰的速度优势是祛痰中药无法比拟的,消坦立又是化药祛痰中的佼佼者,加上安全性不亚于中药甚至高于中药,从这点来说,消坦立是祛痰药中首选,这个完全没有异议。

3. 祛痰效果强劲

消坦立(NAC)祛痰效力数据:

● 体外实验发现:经NAC处理过的痰标本,粘稠度大大减低;即使37℃空气
室温下暴露1小时,痰液粘稠度也不会增加;
● NAC可减低各种肺部疾病分泌物的粘稠度,包括对脱氧核糖核酸酶无效的肺气肿患者的脓性分泌物;
● 研究发现:每1g干重痰含有140mg蛋白和68摩尔的二硫化物,证实NAC通过巯基 — 硫键的互换作用起到溶解痰液效果;
● NAC可以溶解所有类型的肺病产生的痰液,包括因非脓性肺气肿产生痰液,用DNA酶治疗无效的案例;
● 体外实验发现:NAC的粘痰溶解作用较生理盐水、表面活性剂以及酶都要强。

NAC是唯一对稀薄痰/白粘痰和黄脓痰均具有强力作用的祛痰药。

颗粒剂型在祛痰中的优势 

痰是出现在气管及肺部,当患者服用颗粒剂经过喉咙至肺部的时候,药物已经开始发挥效果,所以消坦立(颗粒)祛痰的速度比其它口服剂型更要快,甚至比针剂还要快。颗粒在达到血药浓度峰值也比片剂和胶囊快,颗粒剂只需约半个小时,而片剂和胶囊则需1个小时或以上

4. 安全性高

1. NAC是氨基酸类,所以安全性非常高。
2. NAC不但是氨基酸,而且是生成GSH的主要物质,而GSH是人体天然成份,所以NAC安全性非常高。
3. 消坦立(乙酰半胱氨酸颗粒)是颗粒剂型,服用比胶囊和片剂,针剂等剂型更安全,特别适合儿童服用。
4. 消坦立不含糖精、色素、添加剂,所有配料都是对人体有益无害。
5. 消坦立的安全系数在所有药品当中达到最高级别。

第二部分消坦立在儿童用药的独特优势

一、 剂型方面

乙酰半胱氨酸颗粒的剂型是颗粒,儿童特别婴儿不能吃胶囊和片剂,颗粒剂型是儿童最佳选择。

 二、用量方面: 消坦立包含儿童专属规格0.1g,方便儿童服用。 

 三、祛痰方面 

 (1)祛痰效果极好,速度快,令家长舒心。

 (2)直接溶解痰液,令儿童不需吐痰而化痰,非常适合儿童不会吐痰的情况。 

 四、辅助治疗方面:乙酰半胱氨酸颗粒可以增强儿童体质,减少患病机率,并与传统用药合用提高治病疗效。 

 五、安全性方面:乙酰半胱氨酸颗粒是氨基酸类,非常安全。而且乙酰半胱氨酸颗粒在体内生成人体天然和必需成份-谷胱甘肽,有增强体质,排铅等多种抗氧化作用,有病无病时都可以服用。因此副作用方面顾虑可以排除。

 六、辅料(工艺)方面:无糖精,无色素,无添加剂,安全服用,家长放心。 

 七、年龄阶段:从婴儿到六岁儿童、直至到老年人都可以服用乙酰半胱氨酸,覆盖所有年龄阶段人群。

第三部分消坦立的其它特点

1. 呼吸科一线用药:消坦立在呼吸科疾病不但能祛痰,而且能在一定程度上治疗多种呼吸科疾病,如支气管炎,鼻炎,COPD,IPF,尘肺等,常有病例连续服用消坦立1-3个月治疗多年支气管炎痊愈,煤矿工人坚持每天服用乙酰半胱氨酸颗粒没有尘肺,停止服用后而得了尘肺病;目前治疗COPD未有特效药,消坦立是其中一种少数对COPD有一定疗效的药物,可缓解COPD症状。

 

2. 没有其它抗氧化能力更强的物质:消坦立是极少数能提升人体谷胱甘肽的祛痰药,谷胱甘肽是人体天然抗氧化成分,是世界上抗氧化超级强大的分子,而抗氧化能提高人体免疫力,增强体质,在治疗大部分疾病都能起到不同程度的帮助作用,所以消坦立不仅能祛痰,而且能提高人体免疫能力,辅助治疗多种疾病,这一点没有其它祛痰药能做到。各种抗氧化物质都不能与消坦立的抗氧化能力相比。

 

3. 联合常规用药提高治病疗效基于消坦立超级强大的抗氧化能力,因为在治疗大部分疾病的时候,医生可以用常规用药联合消坦立来治疗病人,疗效会得到大大的提升。

 

4.是美国FDA唯一批准治疗AAP(乙酰氨基酚)中毒的药物: 美国肝病研究学会 ( AASLD ) 2005年提出的急性肝衰竭处理意见 ,中华医学会感染病分会肝衰竭与人工肝学组与中华医学会肝病学分会重型肝病与人工肝学组联合提出的肝衰竭指南, 均把NAC作为对乙酰氨基酚中毒的主要药物,提示该药具有独特而明确作用。